Организована в 1987 году на основе Группы по изучению полусинтетических производных антибиотиков (1975-1987 гг.) под руководством д.х.н. ПОВАРОВА Л.С. С 1987 по 2014 год лабораторией заведовала заслуженный деятель науки РФ, доктор химических наук,профессор ПРЕОБРАЖЕНСКАЯ М.Н. В настоящее время лабораторию возглавляет Директор Института (с 5 сентября 2018 г.) доктор химических наук, профессор РАН ЩЕКОТИХИН А.Е.

Состав Лаборатории химической трансформации антибиотиков (ЛХТА)

• Зав. лабораторией, д.х.н., профессор РАН Щекотихин Андрей Егорович
• г.н.с., д.х.н., профессор Олсуфьева Евгения Николаевна
• в.н.с., д.х.н. Штиль Александр Альбертович
• с.н.с., к.х.н. Затонский Георгий Валерьевич
• с.н.с., к.х.н. Деженкова Любовь Георгиевна
• с.н.с., к.х.н. Лавренов Сергей Николаевич
• с.н.с., к.б.н. Лысенкова Людмила Николаевна
• н.с. Бычкова Елена Николаевна
• н.с., к.х.н. Буравченко Галина Игоревна
• н.с., к.х.н. Симонов Александр Юрьевич
• н.с., к.х.н. Соловьева Светлана Евгеньевна
• н.с., к.х.н. Крымов Степан Константинович
• инженер Малютина Наталья Михайловна

Основные направления исследований:

• Разработка методов синтеза, химической модификации и исследование биологических свойств полусинтетических антибиотиков и их синтетических аналогов, относящихся в первую очередь к группам: гликопептидов, производных поликонденсированных хинонов, хиноксалин-1,4-диоксидов, ауреоловой кислоты, полиенонов, бисиндолилмалеимидов, солей трииндолилметилия.
• Синтез и исследование свойств лигандов G-квадруплексов нуклеиновых кислот.
• Изучение связи структура-активность и механизмов воздействия новых веществ на опухолевые или микробные клетки с различным типом резистентности к существующим лекарственным средствам.
• Отбор соединений-кандидатов для разработки новых химиотерапевтических препаратов и их углубленные доклинические исследования.
• Компьютерные расчёты структуры, моделирование связывания с биомишенями и реакционной способности биологически активных соединений.

Важнейший достижения:

• Разработаны основные направления химической трансформации гликопептидов; получены серии производных, активных в отношении чувствительных и устойчивых к ванкомицину грамположительных бактерий
• Предложен механизм действия гидрофобных производных гликопептидов в отношении ванкомициноустойчивых грамположительных бактерий;, не связанный с взаимодействием с измененной в резистентных клетках мишенью этого антибиотика
• Открыта противовирусная активность производных антибактериальных гликопептидов в отношении оболочных вирусов (ВИЧ, VZV, HSV, SARS и других).
• Разработаны оригинальные методы химической трансформации антрациклинов и получены новые производные, обладающие преимуществами перед известными противоопухолевыми препаратами этого класса в экспериментах in vitro и in vivo
• Разработан новый способ получения противоопухолевого антибиотика карминомицина на основе даунорубицина
• Изучены пути биотрансформации аскорбигена и показано, что он является мощным модулятором неспецифического иммунитета и обладает защитным действием от бактериальных и вирусных инфекций и способен купировать токсические эффекты противоопухолевых препаратов
• Получены аналоги природных бисиндолилмалеимидных антибиотиков нового типа - потенциальные ингибиторы топоизомераз и протеинкиназы С
• Получены ряды индол-содержащих аналогов антрациклиновых антибиотиков с выраженной цитотоксической активностью, в том числе в отношении линий опухолевых клеток, резистентных к доксорубицину
• Защищено (за период с 1987 г) 15 кандидатских и 3 докторские диссертации.

Cо списком публикаций сотрудников лаборатории Вы можете ознакомиться ЗДЕСЬ

Научное сотрудничество:

• НМИЦ онкологии им. Н.Н Блохина Минздрава России (Москва).
• Российский химико-технологический Университет им. Д.И. Менделеева (Москва).
• Институт медицинской и биологической химии им. В.Н. Ореховича (Москва).
• Институт молекулярной биологии им. В. А. Энгельгардта (Москва).
• Московский технологический университет (Москва).
• Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН (Москва).
• Московский Государственный Университет им. М.В.Ломоносова, Химический факультет (Москва).
• АНО «БИОАН».
• ПАО «Биохимик».
• Rega Institute KU Leuven (Leuven, Belgium).
• University of Udine, Department of Medicine (Udine, Italy).
• National Chung Hsing University, Institute of Biomedical Sciences (Taichung, Taiwan).
• All India Institute of Medical Sciences, Department of Biophysics (New Delhi, India).
• University of Debrecen, Department of Organic Chemistry (Debrecen, Hungary).

Контактная информация: Тел.(499)245-37-53, (499)246-02-28 ; E-mail: shchekotikhin@mail.ru